Общая информация
Фарм.группа: Антиметаболиты.
Нозологическая классификация (МКБ-10):
C50 Злокачественные новообразования молочной железы.
Фармакологическое действие :
Противоопухолевое. Активируется в ткани опухоли: превращается в 5-фторурацил, а затем - в 5-фтор-2-дезоксиуридин-5`-монофосфат и 5-фторуридина трифосфат, которые блокируют тимидинсинтетазу и нарушают синтез белка.
Фармакокинетика :
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ (прием пищи уменьшает скорость абсорбции). В печени при участии карбоксилэстеразы подвергается биотрансформации и образует 5-дезокси-5-фторцитидин (5-ДФЦТ); последний дезаминируется цитидиндезаминазой (в печени и опухолевых тканях) и превращается в 5-дезоксифторуридин (5-ДФУР). В опухоли под действием тимидинфосфорилазы происходит дальнейшая трансформация до активного цитотоксичного метаболита. В результате содержание 5-ФУ и его активного фосфорилированного производного в опухоли значительно превышает уровни в здоровых тканях, чем и обеспечивается селективность цитотоксического эффекта. Капецитабин, 5-ДФЦТ, 5-ДФУР и 5-фторурацил (5-ФУ) связываются с белками плазмы на 54, 10, 62 и 10%, соответственно. C_max капецитабина регистрируется через 1,5 ч, 5-ДФЦТ и 5-ДФУР - спустя 2 ч, их Т_1/2 - 0,7-1,14 ч. C_max альфа-фтор-бета-аланина (ФБА), метаболита 5-ФУ достигается через 3 ч, его Т_1/2 - 3-4 ч. Выводится преимущественно с мочой (84% дозы), в т.ч. 57% - в виде ФБА. У больных с почечной недостаточностью при снижении Cl креатинина на 50% концентрации ФБА повышается на 45%.
Показания :
Рак молочной железы (включая его метастазы), в т.ч. резистентный к паклитакселу и антрациклинам (или при наличии противопоказаний к последним).
Противопоказания :
Гиперчувствительность (в т.ч. к фторпиримидину, фторурацилу), беременность, кормление грудью (прекращают).
Побочные действия :
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, запор или диарея, метеоризм, кандидоз полости рта.
Со стороны кожных покровов: сухость и трещины кожи, зуд, очаговое шелушение, дерматит, эритематозная сыпь, гиперпигментация, ладонно-подошвенный синдром.
Со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, парестезии, слабость, астения.
Со стороны обмена веществ: анорексия, обезвоживание, уменьшение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в конечностях, пояснице, миалгии.
Со стороны крови: лимфоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, гипербилирубинемия.
Прочие: слезотечение, одышка, кашель, отеки нижних конечностей.
Взаимодействие :
Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда. Соривудин и аналоги (бривудин) повышают токсичность.
Передозировка :
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, раздражение ЖКТ, кровотечение, угнетение костного мозга.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.
Способ применения и дозы :
Внутрь, через 30 мин после еды, запивая водой, рекомендуемая доза - 2500 мг/м^2 в два приема (утром и вечером) в виде трехнедельных циклов: 2 нед ежедневно, затем 1 нед перерыв.
Меры предосторожности :
С осторожностью применяют у больных при ИБС, печеночной или почечной недостаточности.
Условия хранения :
Список Б. При температуре не выше 30 °C
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы